Сильные антибиотики в таблетках названия. Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых

В настоящее время антибиотиками обычно называется достаточно широкая группа современных лекарственных препаратов, основное действие которых обычно направляется непосредственно на эффективную борьбу с разными инфекционными заболеваниями и делаются после прививки. За последнее время перечень подобных препаратов немного изменился, так как достаточно большую популярность получили средства, что относятся к категории широкого спектра действия. Часто это мероприятия для внутривенных уколов, но особое разведение требуется при разных болезнях.

Есть разные препараты, действие которых направлено на эффективное устранение определенного возбудителя того или иного заболевания, что устраняются при помощи внутривенного введения инъекций широкого спектра действия. Самыми предпочтительными в современной медицине являются препараты, которые характеризуются узконаправленным действием, что основано на том, что они не оказывают негативного влияния на микрофлору после прививки. Все протекающие важные процессы в организме человека отличаются от похожих процессов, что производятся в обычно бактериальной клетке после прививки. Потому часто врачи требуют внутривенного введения инъекций широкого спектра действия.

Важно! Лекарства нового поколения оказывают свое действие строго избирательно. Оно оказывается исключительно на клетку того или иного патогенного микроорганизма, совершенно не затрагивая здоровые клетки, как после прививки.

Особенности классификации препаратов

Классификация современных лекарств, что относятся к категории антибиотиков в уколах, осуществляется в прямой зависимости от того, какого плана оказывается влияния на общую жизнедеятельность патологических организмов, как после прививки. Есть такие препараты, что предназначены исключительно для внутривенного введения инъекций широкого спектра действия.

Они проявляют свою максимальную эффективность против относительно большого количества бактерий. Иные могут иметь строго узкую направленность, что нацелена на какую-то определенную группу бактерий.

Препараты применяются, если возбудители определенного заболевания проявляют стойкость к применению того или иного препарата узкого действия. Тогда без внутривенного введения инъекций широкого спектра действия не обойтись. Также это могут быть такие факторы, как:

• Диагностирована инфекция, причина которой заключается одновременно в нескольких категориях бактерий;
• Если осуществляется профилактика появления инфекции после определенного вмешательства хирургического плана;
• Если лечение было назначено на основании строго тех или иных клинических признаков, говоря иными словами, эмпирически.

Подобные лекарства для внутривенного введения инъекций широкого спектра действия могут быть назначены в том случае, если не был выявлен какой-то конкретный возбудитель. Уместно их применение при самых разных самых распространенных инфекциях или быстротекущих опасных патологиях, если после прививки не было улучшения.

Главные особенности антибиотиков в уколах широкого спектра действия

Антибиотики в уколах для внутривенного введения инъекций широкого спектра действия и совершенно нового поколения относятся к категории универсальных средств. Они в состоянии достаточно хорошо бороться с такими патологиями:

1. Отит.
2. Простуда, что сопровождается кашлем.
3. Воспаление узлов лимфы после прививки.
4. Иные заболевания, для которых характерна высокая температуры.
5. Болезни органов дыхания.

Не имеет значения, какого плана возбудитель стал причиной заболевания, антибиотики в уколах обязательно одолеют его, но важно знать. Каждое современное разрабатываемое лекарство обычно имеет более совершенное влияние на основные виды патогенных клеток. Именно по этой причине, можно быть уверенным в том, что совершенно новое поколение антибиотиков такого плана в состоянии нанести минимальный урон организму человека. Особенно если это уколы для внутривенного введения инъекций широкого спектра действия.

Основной список современных антибиотиков

Список всех современных лекарственных препаратов такого плана состоит из большого количества лекарств, предназначенных для внутривенного введения инъекций широкого спектра действия. Выпускаются они в форме специального раствора, предназначенного для внутривенного введения инъекций широкого спектра действия и таблеток. Можно привести такой список антибиотиков, как:

1. Тетрациклиновая группа – Тетрацикли.
2. Пенициллины – это Ампициллин, Амоксициллин, Тикарциклин, а также Билмицин.
3. Фторхинолоны, к которым можно отнести Гатифлоксацин, Левофлоксацин, Ципрофлоксацин и эффективный Моксифлоксацин.
4. Карбапенемы. К ним можно отнести Меропенем, Имипенем, а также Эртапенем.
5. Амфениколы, среди которых самым популярным является Хлорамфеникол.
6. Аминогликозиды или препарат Стрептомицин.

Все узконаправленные препараты, что относятся к новому поколению, применяются тогда, когда тот или иной возбудитель инфекции можно точно определить.

Каждый из препаратов оказывает то или иное определенное действие на группу разных патогенных микроорганизмов, но иногда ситуация требует внутривенного введения инъекций широкого спектра действия.

Антибиотики в уколах при серьезных простудных заболеваниях

При наличие такого заболевания, как воспление легких, в большом количестве случаев прописываются препараты совершенно нового поколения, а также широкого спектра действия. В данной ситуации выбор лекарства обязательно должен быть основан на определенных результатах качественного лабораторного исследования.

Оптимальным препаратом считается то, что в состоянии оказать негативное влияние на конкретную бактерию, что стала причиной заболевания. Стандартное исследование обычно занимает 3 дня, а лечение бронхита важно начинать максимально рано, так как могут прояиться те или иные осложнения. Очень часто при данном заболевании назначают такие антибиотики в уколах, которые относятся к группе пенициллина, что достаточно долгое время используются в современной медицине.

По той причине, что некоторые микробы за несколько лет выработали некоторую устойчивость к основным действующим компонентам, производители усиливают их определенными добавками. Самыми эффективными на данный момент считаются такие лекарства, как:

• Амоксиклав;
• Панклав;
• Аугментин.

Препараты фторхинолонов обычно применяются для эффективного лечения хронических форм заболеваний органной дыхания. Цефалоспорины специалистами назначаются при разных обструктивных формах заболевания. Самыми эффективными и современными на данный момент считаются такие два препарата, как Цефтриаксон, Цефуроксим.

Эффективность антибиотиков при ангине

До настоящего времени в процессе лечения ангины часто использовались разного плана пероральные препараты, что относятся к группе антибиотиков, в частности пенициллина. Именно они ранее оказывали самые идеальные результаты. Проведенные не так давно исследования дали понять, что есть особые цефалоспорины совершенно нового поколения. Они обладают наибольшими показателями эффективности в процессе лечения ротоглотки того или иного бактериального плана.

Эффективным лекарством является то, что известно, как Цефалексин, что характеризуется высокими показателями всасываемости из кишечника. По мнению многочисленных специалистов, самыми безопасными антибиотиками сейчас являются макролиды, которые работают против тонзиллярной формы патологии. В процессе их применения совершенно не наблюдается расстройства пищеварения, а также нет никаких токсических реакций у нервной системы. К данной категории лекарств можно отнести такие препараты, как Спирамицин, Эритромицин, Кларитромицин, Азиромицин, Лейкомицин и так далее.

Вместо заключения

Среди многочисленных современных антибиотиков в уколах можно отметить такие препараты, которые в состоянии эффективно подавить синтез присутствующей мембраны клетки бактерии, которой нет в организме человека. К подобным средствам можно отнести цефалоспорины, антибиотики особого пенициллинового ряда и так далее.

Иная группа предназначена для того, чтобы полностью подавить процесс белкового синтеза в бактериальных клетках. Именно к этой категории относятся макропиды, представляющие собой качественные и эффективные антибиотики особого тетрациклинового ряда. Стоит знать, что все современные препараты, которые относятся к широкому действию, делятся по принципу особой противобактериальной активности. В инструкции каждого препарата в обязательном порядке отмечается общая сфера активности лекарств в уколах.

План:

1) Защищенные пенициллины.

2) Цефалоспорины 3 и 4 поколения.

3) Карбопенемы.

4) Макролиды.

5) Аминогликозиды.

6) Линкозамиды

7) Тетрациклины.

8) Левомицетины.

К антибиотикам широкого спектра действия относят защищенные пенициллины, цефалоспорины 3 и 4 поколения, карбопенемы, макролиды, аминогликозиды, линкозамиды, тетрациклины, левомицетины.

Защищенные пенициллины

«Амоксиклав», «Аугментин», «Курам» = амоксициллин + клавулановая кислота

«Амписид», «Сультасим», «Уназин» = ампициллин + сульбактам

Они состоят из антибиотика и ингибиторов бетта-лактамаз, которые блокируют микробный фермент, разрушающий антибиотик. Это -клавулановая кислота, сульбактам. Их комбинируют с антибиотиком, получая так называемые «защищенные пенициллины», это позволяет расширить спектр действия антибиотика, преодолеть сформировавшуюся резистентность микроорганизмов.

Показания к применению:

1. Лечение заболеваний дыхательных путей (пневмоний, плевритов, абсцессов легких).
2. Ангины, дифтерия
3. Отиты, синуситы
4. Бактериальный менингит
5. Гонорея, сифилис
6. Профилактика ревматизма (бициллины)
7. Инфекции кожи и подкожной клетчатки
8. Кишечные и урогенитальные инфекции (ампициллин).

Особенности применения:

Защищенные пенициллины назначают внутрь в виде табл., капсул, суспензии и в/м или в/в 1-2раз в сутки.

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции.

2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина.

3. Флебиты возможны при внутривенном введении.

4. Диспепсические расстройства при приеме внутрь.

Противопоказания:

1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллинов и

аллергические заболевания.

Цефалоспорины (3 и 4 поколения)

К антибиотикам широкого спектра действия относят цефалоспорины 3 и 4 поколения.

III поколение:

Цефотаксим «Клафоран» (для парентерального введения)

Цефтриаксон «Цефтриабол»

Цефиксим «Супракс» (для приема внутрь)

Цефалоспорины III поколения лучше проникают в ткани (в частности в кости, через гематоэнцефалический барьер).

Спектр действия цефалоспоринов III поколения шире, чем у I и II поколений. Он еще более выражен в сторону грамотрицательной флоры.

Цефалоспорины III поколения вводят 1-2 раза в сутки раз в сутки.

IV поколение:

Цефпиром (кейтен)

Цефепим (максицеф)

Вводят только (!) парентерально (в/м и в/в).

Спектр действия цефалоспоринов IV поколения очень широ­кий. Он шире, чем у препаратов I, II, III поколений. Причем они одинаково высоко активны относительно и грамотрицательной, и грамположительной флоры.

Препараты IV поколения вводят 2-3 раза в сутки.

Показания к применению:

1. Лечение заболеваний дыхательных путей (пневмоний, плевритов, абсцессов легких), в том числе вызванных стафилококка­ми устойчивыми к бензилпенициллинам.

2. Бактериальный менингит, вызываемый ме­нингококками, пневмококками, гемофильными палочками, стрептококками группы В. Препараты выбора - цефалоспорины III поколения, лучше других проникающие через гематоэнцефалический барьер.

3. Интенсивная терапия новорожденных.

4. Инфекционные заболевания костей, суставов, кожи и мягких тканей. (цефалоспорины III и IV поколений).

5. Инфекция почек и мочевыделительных путей, вызываемая: кишечными палочками, клебсиеллами, протеем, стрепто­кокками и др. (Цефалоспорины III поколения).

6. Лечение тяжелых госпитальных инфекций различной локализации, септицемии и лихорадки неясного генеза (цефалоспорины 4 поколения).

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции

2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина;

флебиты возможны при внутривенном введении, следовательно, вводить препараты надо медленно, лучше в/в капельно;

3. Диспепсические расстройства при приеме через рот – тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея).

4. Нефротоксичностъ - возникает в основном при использовании цефалоспоринов I поколения, которые экскретируются с помощью канальцевой секреции.

5. Нейротоксичностъ (нистагм, нарушение поведения, галлюцинации, судороги)

6. Гематоксичностъ (тромбоцитопения, нейтропения, коагулопатии)

7. Гепатотоксичность - проявляется в виде повышенного выхода печеночных ферментов (аминотрансферазы, трансаминазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы) в кровь.

8. Антабусоподобное действие (снижается активность дегидрогеназы ацетальдегида – фермента, метаболизирующего алкоголь). На фоне приема цефалоспоринов опасно употребление спиртных напитков – могут появиться диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и пр.

1. Дисбактериоз чаще возникает при использовании цефало­споринов внутрь.

Противопоказания:

1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, аллергические заболевания.
2. Органические заболевания печени и почек.
3. Беременность и кормле­ние грудью.

Карбапенемы

Имипенем (меропенем, меронем)

Тиенам (имипенем + циластатин)

Гримипинем (имипенем + циластатин)

Новая перспективная группа бетта-лактамных а/б.

Имеют широкий спектр противомикробного действия грамм (-) и грамм (+) аэробные и анаэробные бактерии, включая синегнойную палочку.

Устойчивы к бетта-лактамазам.

Тиенам (имипенем + циластатин). Циластатин – вещество, которое предупреждает разрушение имипенема ферментом дегидропептидазой в почках.

Применяют при тяжелых инфекциях в случае устойчивости к другим антибиотикам.

Вводят в/м или в/в, дозы и схемы индивидуально.

Побочные эффекты: диспептические расстройства, изменение крови, аллергические реакции, местно – болезненность, покраснение, флебиты.

Противопоказания: при аллергии на пенициллины.

Макролиды

I поколение: Эритромицин Олеандомицин -(природные)

II поколение: Спирамицин (ровамицин) -пр

Рокситромицин (рулид) -полусинтетический

Джозамицин (вильпрафен) -пр

Кларитромицин (клацид) -пр

Мидекамицин (макропен) -пр

III поколение: Азитромицин (сумамед) – полусинтетический

Механизм действия: ингибируют синтез РНК (микробных белков) на уровне рибосом.

Спектр действия: Внутриклкточные микроорганизмы – хламидии и микоплазмы, грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пнев­мококки), грамположительные палочки (коринебактерии), грамот-ицательные коккобактерии (бордетеллы), грамотрицательные палочки (моракселлы).

К препаратам II поколения: джозамицину и кларитромицину выявлена высокая чувствительность геликобактера пилори; к спирамицину – токсоплазм. Препараты II и III поко­лений эффективны в отношении микобакотерий туберкулеза.

Показания к применению.

1. Нетяжелые формы бронхитов, тонзиллитов, отитов, сину­ситов; стрептодермия, рожа, лимфангит, мастит.

2. Коклюш и дифтерия.

3. Хламидиальный конъюнктивит (лучше применять мазь).

4. Хламидиальная пневмония новорожденных и микоплазменная пневмония.

5. Первичный сифилис и гонорея.

6. Холециститы, холангиты, энтериты, колиты.

7. Токсоплазмоз (препарат выбора спирамицин).

8. Урогенитальная инфекция.

Вторичная резистентность микроорганизмов к макролидам развивается быстро, поэтому курс лечения должен быть коротким (до 7 дней).

Некоторые макролиды можно вводить внутривенно (эритромицина фосфат, спирамицин). Все макролиды применяют внутрь.

Есть препараты (мази) и для местного использования.

Нежелательные эффекты. Макролиды - это малотоксичные препараты.

1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).

2. Стоматиты, гингивиты.

3. Холестаз.

4. При внутривенном введении - флебит.

Противопоказания:

1. Гиперчувствительность к макролидам.
2. Тяжелые нарушения функции печени.

Аминогликозидные антибиотики

Выделяют 4 поколения аминогликозидных антибиотиков:

I поколение: Стрептомицин

Канамицин

II поколение: Гентамицин

III поколение: Тобрамицин

Сизомицин

Амикацин

IV поколение: Изепамицин

Механизм действия нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны; синтез РНК на уровне рибосом.

Спектр действия: грамотрицательные палочки (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, протей, серрации, иерсинии, моракселлы, энтеробактер, гемо-фильные палочки) и грамположителъные кокки (золотистые и эпидермальные стафилококки), к стрептомицину и канамицину - микобактерии туберкулеза (сейчас не применяются);

Главные пути введения: внутримышечно, внутривенно, местно (в виде мазей и линимен­тов); эндотрахеальные инстилляции и внутрь 3 раза в день.

Показания к применению:

1. Осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый пие-лонефрит, паранефрит, уросепсис, карбункул почки)

2. Осложненные внутрибрюшиниые инфекции (перитонит, абс­цесс брюшной полости и т. п.).

3. Осложненные инфекции респираторного тракта (плевропнев­монии и т.п.). 4. Остеомиелит.

5. Септицемия, особенно вызванная стафилококком.

6. Менингиты (вводят эндолюмбально)

7. Санация кишечника при подготовке больного к операции на органах брюшной полости и для лечения кишечных инфекций.

Нежелательные эффекты:

1. Ототоксичностъ – накапливаются в наружных и внутренних волосковых клетках кортиевого органа, приводя к их дегенеративным изменениям. Одновременно возни­кают дегенеративные изменения и афферентных нервных окон­чаний во внутреннем ухе, вызывают вестибулярные расстройства (изменяется походка) и кохлеарныерасстройства (необратимую глухоту, а у детей до 1 года - глухонемоту).

2.Нефротоксичностьнакапливают­ся в эпителиальных клетках проксимальных канальцев почек, нарушается функция почек, возникает клиника нефри­та.

Осложнение носит обратимый характер, если не произошло наслоение на уже имеющуюся патологию почек.

3. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек.

7. Флебиты – при внутривенном введении антибиотиков.

Линкозамиды

В данную группу антибиотиков входят 2 препарата: линкомицин и клиндамицин (далацин С).

Механизм действия: ингибируют синтез РНК на уровне рибосом. Спектр действия - широкиЙ, оказывают дейст­вие на грамположителъные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), грамотрицательные анаэробы (бактероиды), грамотрицательные палочки (некоторые штаммы гемофильных палочек). В спектр действия клиндамицина дополнительно попадают токсоплазмы и плазмодии малярии.

Показания к применению.

Линкозамиды это альтернатив­ные, а чаще резервные антибиотики. Их назначают при заболева­ниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам. Длительность терапии может колебаться от 7-14 дней до 3 недель.

1. Сепсис, септический артрит, септический эндокардит, ос­теомиелит.

2. Интраабдоминальная инфекция (внутрибрюшинные опера­ции и операции на органах малого таза). Препарат выбора - клиндамицин.

3. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, абсцесс легких, эмпиема плевры); отиты, синуситы.

4. Раневая инфекция мягких тканей и кожи.

5. Токсоплазмоз, малярия (препарат выбора - клиндамицин).

Линкозамиды вводят внутримышечно, внутривенно и внутрь.

Нежелательные эффекты. Линкозамиды - малотоксичные препараты. Однако при их кумуляции или неправильном приме­нении они (особенно клиндамицин) могут вызывать ряд опасных осложнений:

1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея)

2. При внутривенном введении - тромбофлебиты.

3. Аллергические реакции, сыпь, зуд в области кожно-слизистых складок (губы, половые органы), иногда эксфолиация.

4. Гепатотоксичность (желтуха, повышение трансаминазной активности в крови).

5. Гематотоксичностъ (нейтропения, тромбоците пения, не­значительная эозинофилия, редко - агранулоцитоз).

Тетрациклины.

В клинике используют 2 группы тетрациклинов:

1.Природные тетрациклины: тетрациклин

окситетрациклин

2.Полусинтетические тетрациклины:

доксициклин (вибрамицин, юнидокс)

метациклин (рондомицин)

Механизм действия: ингибируют синтез микробных белков на уровне рибосом.

Спектр действия – очень широкий, близок к спектру действия левомицетина. Доксициклин влияет на геликобактер пилори.

Показания к применению .

Сыпной тиф, газовая гангрена, дизентерия, чума, холера, бруцеллез, туляремия, хламидиоз, трахома, сибирская язва. Реже в последнее время назначают при: пневмонии, бронхитах, остеомиелите, инфицированных ожогах и ранах, сифилисе, гонорее.

Назначают тетрациклины обычно внутрь, 4 раза в день, местно – тетрациклин, внутривенно – доксициклин.

Нежелательные эффекты.

Тетрациклины – токсичные препараты.

1.Повреждение быстроделящихся клеток: угнетение кроветворения, нарушение сперматогенеза, а также деления клеток кишечника (стоматит, эрозии, язвы.)

2.Гепатотоксичность и нефротоксичность.

3.Нарушение развития костей и зубов.

Левомицетины

Левомицетин (хлорамфеникол) – синтетический антибиотик.

Наиболее часто используют следующие препараты левомицетина: левомицетин-основание, левомицетин-стеарат, левомицетин-пальминат, левомицетин-сукцинат.

Фармакодинамика.

Левомицетин ингибирует синтез белка (РНК на уровне рибосом) в микробных клетках.

Спектр действия- очень широкий: грамположительные (гемофильная палочка, пневмококки, менингококки) и грамотрицательные микробы (шигеллы сальмонеллы, брюшнотифозная палочка), грамположительные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

Показания к применению:

Левомицетин следует назначать только при тяжелых инфекциях:

1.Менингит, тяжелая пневмония, вызванная гемофильной палочкой.

2.Брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез.

3.Внутриглазная инфекция.

4.Бруцеллез, туляремия.

Левомицетин назначают внутрь, внутривенно, внутримышеч­но или в форме аэрозоля в легкие, ректально, в виде глазных капель, наружно в виде мази линимента. Кратность – 4 раза в сутки.

Нежелательные эффекты.

Левомицетин - токсичный пре­парат.

1. Миелотоксическое действие.

2. «Серый» коллапс возникает чаще у недоношенных, новорож­денных и детей первых 2-3 месяцев жизни.

3. Аллергические реакции

4. Диспепсические расстройства.

5. Дисбактериоз.

Контрольные вопросы для закрепления:

1. Что такое защищенные антибиотики?
2. Какой спектр действия у макролидов?
3. Какие побочные действия характерны для аминогликозидов?
4. Что такое препараты «выбора» и «резерва»?
5. Какие показания к применению тетрациклинов?
6. Почему левомицетины относят к антибиотикам широкого спектра действия?

Обязательная:

1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский центр «МарТ», 2006. – 480с.

Дополнительная:

1. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР: Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
2. ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.- М.: АстраФармСервис, 2008.- 1520с.
3. Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин. – 4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006 .- 864с.
4. Громова, Э. Г. Справочник по лекарственным средствам с рецептурой для фармацевтов и медсестер / Э. Г. Громова.- С-Пб.: Фолиант, 2002.- 800с.
5. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – 16 изд., перераб., испр. и доп.- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216с.
6. Харкевич, Д.А. Фармакология с общей рецептурой: учеб. для медицинских училищ и колледжей / Д.А. Харкевич. – М,: ГЭОТАР – МЕД, 2008. – 408 с., ил.

Электронные ресурсы:

1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Антибиотики широкого спектра действия».

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

• способствуют оказанию бактерицидного действия;
• отличаются широким спектром терапевтического действия;
• примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
• препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

• аллергических реакций;
• диспепсических расстройств;
• флебитов;
• гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

• грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
• инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

• обострение синусита и среднего отита;
• хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
• терапия послеоперационных состояний;
• инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

• таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
• суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

• парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
• препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

• комплексная терапия обострений хронического бронхита;
• развитие гонореи, шигиллеза;
• ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

• развитие острой и хронической формы синусита;
• развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
• воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
• тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
• выявление бактериального менингита;
• комплексная терапия гонореи;
• развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

• возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
• двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
• дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

• Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
• Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.